VOLUMEN I  •  ENERO-DICIEMBRE  •  2004

Índice

Artículo original

  

Tratamiento farmacológico del glaucoma

Astudillo Rodríguez JM

Resumen

Esta somera revisión de la terapéutica farmacológica del glaucoma recoge la estrategia del tratamiento para reducir la presión intraocular. Se hace un análisis de las ventajas e inconvenientes de cada principio activo y se recogen las principales especialidades farmacéuticas comercializadas en la actualidad que contienen en su composición fármacos antiglaucomatosos.

  

Abstract

This shallow revision of the pharmacological therapy of the glaucoma shows the strategy of the treatment to reduce the intraocular pressure. It is made an analysis of the advantages and inconveniences of each active principle and the main pharmaceutical specialties marketed at the present time that they contain in their composition drugs against the glaucoma are shown.

La hipertensión ocular es la principal causa de glaucoma en los países occidentales por lo que el objetivo del tratamiento farmacológico es mantener la presión intraocular dentro de un rango de normalidad, considerándose éste por debajo de 21 mm de Hg.

  

MECANISMO DE ACCIÓN

La estrategia farmacológica para conseguir reducir la presión intraocular puede simplificarse en dos enfoques. Por una parte aumentar la eliminación de humor acuoso y de otro lado, reducir su formación.

La eliminación de humor acuoso se consigue facilitando su eliminación bien a través de la estructura trabecular y el canal de Schlemm o mejorando el drenaje uveoescleral. Favorecen la eliminación de humor acuoso a través del canal de Schlemm los agonistas colinérgicos como la pilocarpina, los simpaticomiméticos como la adrenalina, la fenilefrina, la dipivefrina, la clonidina y sus derivados. La prostaglandina latanoprost mejora el drenaje uveoescleral.

También se consigue favorecer la eliminación de humor acuoso facilitando la salida de líquido del ojo al elevar la osmolaridad plasmática. Ese es el objetivo del tratamiento con soluciones hiperosmóticas como la glicerina, la isosorbida y el manitol.

La disminución de la formación de humor acuoso se produce actuando sobre el cuerpo ciliar o sobre los enzimas que participan en su síntesis, como la anhidrasa carbónica. Así actúan respectivamente los betabloqueantes como el timolol y el betaxolol y los inhibidores de la anhidrasa carbónica como la acetazolamida, la dorzolamida y la brinzolamida.

En la tabla 1 se muestran las principales especialidades farmacéuticas que contienen como principios activos antiglaucomatosos.

  

VENTAJAS E INCONVENIENTES DE LOS PRINCIPALES FÁRMACOS

Tradicionalmente, en el glaucoma simple crónico o glaucoma en ángulo abierto, el tratamiento más empleado ha sido un antagonista b-adrenérgico de forma tópica. Los b-bloqueantes son, por lo general, bien tolerados, al no alterar el diámetro pupilar y no producir alteraciones en la acomodación, como visión borrosa y fotofobia, que sí ocasionan los agonistas colinérgicos y los simpaticomiméticos. Además tienen la ventaja de aplicarse solo una o dos veces al día. Pero debido a la absorción sistémica, pueden afectar a la función broncopulmonar y cardiovascular, por lo que deben emplearse con precaución en pacientes con asma o bradicardia. El más utilizado ha sido el timolol, aunque al ser un agonista parcial, el carteolol tiene un mejor perfil de tolerancia. El betaxolol produce molestias locales en algunos pacientes. También se emplea el levobunolol.

Un tratamiento clásico y tan efectivo como los b-bloqueantes son los agonistas colinérgicos. La pilocarpina es un alcaloide natural y la aceclidina un derivado sintético del alcaloide arecolina. La pilocarpina se emplea como tratamiento farmacológico en el glaucoma en ángulo abierto y como coadyuvante de la cirugía para producir un rápido descenso de la presión intraocular previo al tratamiento quirúrgico en el glaucoma agudo congestivo o glaucoma de ángulo estrecho. Tiene el inconveniente de necesitar cuatro administraciones diarias y ocasionar espasmos de la acomodación por la intensa miosis que produce, lo que puede ser en ocasiones muy molesto. La absorción sistémica puede ocasionar náuseas, vómitos y diarrea, y puede causar una profusa sudoración.

Otra alternativa empleada en el glaucoma de ángulo abierto son los simpaticomiméticos de aplicación tópica. Se emplea principalmente la adrenalina, aunque tiene el inconveniente al igual que la fenilefrina de ocasionar frecuentemente irritación ocular y reacciones de hipersensibilidad. La irritación ocular es menor con un profármaco de la adrenalina como es la dipivefrina. Tienen la ventaja de administrarse dos veces al día. También se utilizan los agonistas a2-adrenérgicos clonidina y sus derivados apraclonidina y brimonidina, que al igual que los otros simpaticomiméticos, ocasionan frecuentemente reacciones de hipersensibilidad por uso crónico. Además, acaban perdiendo efecto con el tiempo, por lo que solo se emplean en tratamientos cortos. La clonidina puede acceder al sistema nervioso central, ocasionando sedación, somnolencia e hipotensión.

Los inhibidores de la anhidrasa carbónica acetazolamida, diclofenamida, dorzolamida y brinzolamida son potentes reductores de la presión intraocular, empleándose en el glaucoma de ángulo ancho, fundamentalmente cuando están contraindicados los b-bloqueantes o en pacientes resistentes a otros fármacos. La acetazolamida se emplea también en el glaucoma de ángulo estrecho en combinación con la pilocarpina. Acetazolamida y diclofenamida se administran por vía oral, lo que suele ocasionar efectos adversos sistémicos como parestesias en la cara y en las extremidades, malestar general, anorexia, pérdida de peso, cefalea y alteraciones digestivas. Dorzolamida y brinzolamida se administran tópicamente, aunque producen irritación ocular (mayor con la dorzolamida) y visión borrosa (mayor con la brinzolamida).

Un análogo de la prostaglandina F2a es el latanoprost. Ocasiona una potente disminución de la presión intraocular con una sola administración tópica diaria y presenta menos efectos indeseables sistémicos que los antagonistas adrenérgicos. Como inconvenientes, produce más irritación ocular que los b-bloqueantes, y en tratamientos largos produce una pigmentación oscura al principio en el centro del iris, más manifiesta en personas con los ojos claros, y más tarde se hace el color uniforme en todo el iris. Otros análogos de la prostaglandina F2a son el bimatoprost y el travaprost.

Los diuréticos osmóticos son sustancias de bajo peso molecular que aumentan la presión osmótica de la sangre, ocasionando la salida de líquido desde el globo ocular al torrente sanguíneo. Se emplean exclusivamente en tratamientos de corta duración, como el tratamiento preoperatorio, debido a la elevada proporción de efectos adversos que ocasionan. Por vía oral se emplea la glicerina y la isosorbida y por vía intravenosa el manitol.

En ocasiones los pacientes no responden adecuadamente a un solo tratamiento, por lo que hay que recurrir a asociaciones. Es frecuente la asociación entre b-bloqueantes e inhibidores de la anhidrasa carbónica y entre b-bloqueantes y agonistas colinérgicos. Desde hace menos tiempo se está empleando la asociación entre b-bloqueantes y prostaglandinas. Paradójicamente incluso en ocasiones llega a ser útil la asociación entre un b-bloqueante y un simpaticomimético.

  

BIBLIOGRAFÍA